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IGF1R

IGF1R基因编码胰岛素样生长因子1受体,具有酪氨酸激酶活性,能够与胰岛素样生长因子结合,并有很高的亲和性。IGF1R蛋白前体裂解产生αβ亚基,两种亚基通过二聚化形成成熟受体蛋白。IGF1R相关的通路包括G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor GPCR)以及PI3K/Akt通路。


IGF1R基因表达的水平是IGF活性的决定因素。临床与临床前研究表明,大多数肿瘤和转化细胞系显示出较高的IGF1R mRNA和蛋白水平。IGF1R在肿瘤中的主要功能包括:抗凋亡和促有丝分裂;参与侵袭、转移和血管新生;参与细胞恶性转化。


多种IGF1R抑制剂处于临床前研究和临床试验阶段。体外实验表明IGF1R抑制剂OSI-906 Linsitinib)与PI3K抑制剂具有协同作用,当PI3K被抑制时,IGF1R抑制剂能够降低PI3K下游组分的活性,三阴性乳腺癌细胞系对IGF1R抑制剂OSI-906 PI3K抑制剂GDC-0941Pictilisib)联用敏感。另一项研究中,抑制乳腺癌细胞系中IGF1R活性(BMS-754807OSI-906)可增强细胞对ATR抑制剂和顺铂的敏感性。

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